臨床薬物動態における96穴ディスポ平衡化ダイアライザー™
(96-Well Equilibrium DIALYZER ™)の応用例

ドラッグ・ディスカバリー・プログラムにおける、初期段階でのドラッグ候補物質と血漿タンパク質とのバインディング・アッセイ評価に関して、米国 Dr. John P. Walsh のグループによる、96穴ディスポ平衡化ダイアライザーでの評価を以前に紹介しました（2003年8月掲載）。このハイスループット平衡化透析法は、他のグループでも検討されています(出典文献1.、2.)。そして今回は、ジョン・ホプキンズ大学医学部のThe Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Centerのグループが行なった、臨床薬物動態における96穴ディスポ平衡化ダイアライザーの応用例を紹介します(出典文献 3.)。他にもLC-MS／MSによる定量的バインディング・アッセイでの96穴ディスポ平衡化ダイアライザーの評価などもあります(出典文献4.、5.)。

Binding of gefitinib (ZD1839) to human plasma proteins: in vitro and
clinical pharmacokinetic (PK) studies

Jing Li, Julie Brahmer, Wells Messersmith, Manuel Hidalgo, and Sharyn D. Baker (Experimental Therapeutics and Medical Oncology, Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins, Baltimore, MD, USA) 2004 EORTC-NCI-AACR Meeting, Geneva

　

ABSTRACT

BACKGROUND
　
　

METHODS
　
　
　

Assay Validation
　
　

Binding to Human Plasma Proteins
　

Binding to AAG and HSA
　
　

Clinical Pharmacokinetic Studies
　
　
　
　
　

CONCLUSIONS
　
　

REFERENCES
　



出典文献1． 創薬における探索薬物動態スクリーニング(I) -幅広い物性を有する化合物のための吸収評価系の確立- 小村 弘、河原亥一郎、茂本友貴枝、松田健一、 阿野理恵子、村山洋子、森脇俊哉、吉田長弘、薬学雑誌 125 (1) 121-130 (2005)
　 　
出典文献2． 創薬における探索薬物動態スクリーニング(II) -代謝スクリーニングにおけるin vitroとin vivoの相関性の検討- 小村 弘、松田健一、茂本友貴枝、 河原亥一郎、阿野理恵子、村山洋子、森脇俊哉、吉田長弘、薬学雑誌 125 (1) 131-139 (2005)
　 　
出典文献3． Binding of gefitinib (ZD1839) to human plasma proteins: in vitro and clinical pharmacokinetic (PK) studies, Jing Li, Julie Brahmer, Wells Messersmith, Manuel Hidalgo, and Sharyn D. Baker, 2004 EORTC-NCI-AACR Meeting, Geneva
　 　
出典文献4． Simultaneous determination of glipizide and rosiglitazone unbound drug concentrations in plasma by equilibrium dialysis and liquid chromatography-tandem mass spectrometry, Zhongping John Lin, Daksha Desai-Krieger, Linyee Shum, Journal of Chromatography B, 801 (2004) 265-272
　 　
出典文献5． Determination of fraction unbound docetaxel using microequilibrium dialysis, Milin R. Acharya, Sharyn D. Baker, Jaap Verweij, William D. Figg, and Alex Sparreboom, Analytical Biochemistry 331 (2004) 192-194

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