ドラッグ候補物質と血漿タンパク質とのバインディング・アッセイにおけるハイスループット・スクリーニング
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近年のドラッグ・ディスカバリー・プログラムにおいて、初期段階でのドラッグ候補物質と血漿タンパク質とのバインディング・アッセイの評価が、重要になってきました。一般的にはタンパク質と結合していない化学物質が、薬効を持つと考えられ、治療薬として開発していく上での非常に重要な要素となります。このバインディング・アッセイにおいて、平衡化透析法は現行の最も精確な計測方法として評価されています。しかしこれは非常に手間のかかる手法で、単独の平衡化透析ユニットでは、一週間に十個の化学物質アッセイが一般的です。その点ハイスループット・スクリーニング用としては、従来から遠心分離法や限外ろ過膜法の96穴プレート・タイプがありましたが、その信頼性に欠けていました。今回ここで紹介いたします、米国
Dr. John P. Walsh のグループが評価しました、96穴ディスポ平衡化ダイアライザーは、これらの問題点を全て解決しました(出典文献
1.)。このハイスループット平衡化透析法は、他のグループでも検討されています(出典文献 2.)。
Determination
of Plasma Protein Binding in Support of Early ADME Drug Discovery
Efforts by LC/MS/MS
John P. Walsh,
Reginald O. Angeles, Kelly M. Jenkins, Robyn A. Rourick
(Deltagen Research Laboratories, Suite 400, 4570 Executive
Drive, La Jolla, CA 92121)
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| 出典文献1． |
Determination of Plasma Protein Binding in Support of
Early ADME Drug Discovery Efforts by LC/MS/MS, John P. Walsh,
Reginald O. Angeles, Kelly M. Jenkins, Robyn A. Rourick(Deltagen
Research Laboratories, Suite 400,4570 Executive Drive, La Jolla,
CA92121, USA), Pittsburgh Conference March 2002 |
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| 出典文献2． |
Development of a High Throughput Equilibrium Dialysis Method,
Ilona Kariv, Hong Cao, Kevin R. Oldenburg, Journal of Pharmaceutical
Sciences, Vol. 90, No. 5, May(2001) 580-587 |
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